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盐酸伊立替康注射液【搜了】

发布时间:2019-07-11 17:16:08 阅读: 来源:建筑模板厂家

盐酸伊立替康注射液

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【盐酸伊立替康注射液适应症】晚期大肠癌患者的治疗。与5-氟尿嘧啶和亚叶酸联合治疗既往未接受化疗的晚期大肠癌患者,作为单一用药,治疗经含5-氟尿嘧啶化疗方案治疗失败的患者。

生活小常识

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【药品名称】药品名:盐酸伊立替康注射液汉语拼音:Yansuan Yilitikang Zhusheye英文名:Irinotecan Hydrochloride Infusion剂型:注射剂【主要成份】【性状】淡黄色澄明液体。赋形剂的组成:山梨醇,乳酸和注射用水。溶液的pH值用氢氧化钠调到35。【药理毒性】药效学特性:抑制细胞生长的拓扑异构酶I抑制剂(L-抗肿瘤和免疫抑制剂)。实验资料:伊立替康是半合成喜树碱的衍生物,是能特异性抑制DNA拓扑异构酶I的抗肿瘤药。它在大多数组织中被羧酸酯酶代谢为SN-38,而后者作用于提纯的拓扑异构酶I的活性比伊立替康更强,且对几种鼠和人肿瘤细胞系的细胞毒性也强于伊立替康。SN-38或伊立替康可诱导单链DNA损伤,从而阻断DNA复制叉,由此产生细胞毒性。这种细胞毒性是时间依赖性的,并特异性作用于S期。在体外实验中,并未发现伊立替康和SN-38可被P-糖蛋白MDR有效识别,且显示出对阿霉素和长春花碱耐药的细胞系仍有细胞毒作用。另外,在体内实验中,伊立替康对鼠肿瘤模型显示了广谱的抗瘤活性(PPO3胰导管腺癌,MA-16/C乳腺癌 ,C38和C51结肠腺癌)并有抗人异种移植肿瘤的活性(CO03胰导管腺癌,MA-16/C乳腺癌,C38和C51结肠腺癌)并有抗人异种移植肿瘤的活性(Co-4结肠腺癌,MX-1乳腺癌,St-15和SC-6胃腺癌),伊立替康对表达P-糖蛋白MDR的肿瘤(长春新碱和阿霉素耐药的P3.88白血病)也有抗瘤活性。开普拓除具有抗肿瘤活性外,最相关的药理学作用为抑制乙酰胆碱酯酶。 健康小常识 【药代动力学】主要毒副作用的强度(如白细胞减少症和腹泻)与母体药物和其代谢产物SN-38的曲线下面积相关。在单药治疗中,血液学毒性(白细胞及中性粒细胞下降至最低点)或腹泻的程度与伊立替康和其代谢产物SN-38的曲线下面积值显著相关。伊立替康和SN-38(其活性代谢产物)的药代动力学特性在I期临床试验中进行了研究,60例患者接受了推荐剂量方案的药物治疗,即30分钟静脉滴注开普拓100-750mg/m2。伊立替康的动力学曲线是非剂量依赖性的。在临床试验中登记的患者接受不同伊立替康给药方案,其药代动力学均相似。其血浆代谢既是二室的又是三室的。三室模型中第一阶段的平均血浆半衰期为12分钟,第二阶段为2.5小时,最终阶段为14.2小时。在使用推荐剂量350mg/m2静滴结束时伊立替康和SN-38达到血浆峰浓度,分别为7.7μg/ml,56ng/ml,其曲线下面积分别为34μgh/ml,451ng

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